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DOT1L-IN-2

更新時間:2019-06-13 11:09:13

DOT1L-IN-2結構式
DOT1L-IN-2結構式
常用名 DOT1L-IN-2 英文名 Dot1L-IN-2
CAS號 1940206-71-2 分子量 476.53
密度 N/A 沸點 N/A
分子式 C27H24N8O 熔點 N/A
MSDS N/A 閃點 N/A

 DOT1L-IN-2用途


Dot1L-IN-2 是一種有效的,選擇性的,可口服的 Dot1L (一種 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分別為 0.4 nM 和 0.08 nM。

 DOT1L-IN-2名稱

中文名 DOT1L-IN-2
英文名 Dot1L-IN-2

 DOT1L-IN-2生物活性

描述 Dot1L-IN-2 是一種有效的,選擇性的,可口服的 Dot1L (一種 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分別為 0.4 nM 和 0.08 nM。
相關類別
靶點

IC50: 0.4 nM (Dot1L)[1] Ki: 0.08 nM (Dot1L)[1]

體外研究 Dot1L-IN-2是一種有效的選擇性Dot1L抑制劑,IC50和Ki分別為0.4 nM和0.08 nM。 Dot1L-IN-2有效抑制H3K79二甲基化(IC50,16nM),并阻斷細胞系統中HoxA9啟動子(IC50,340nM)的活性。 Dot1L-IN-2還顯著抑制攜帶致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病細胞系MV4-11的增殖(IC50,128nM)[1]。
參考文獻

[1]. Chen C, et al. Discovery of Novel Dot1L Inhibitors through a Structure-Based Fragmentation Approach. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 1;7(8):735-40.

 DOT1L-IN-2物理化學性質

分子式 C27H24N8O
分子量 476.53
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